无花果作为传统药材早已被世人认识。明代李时珍指出，无花果实甘、平、无毒、开胃、止泄痢、治五痔及咽喉痛；叶甘、微辛、有小毒，主治五痔肿痛。现代药用植物化学分析表明，无花果叶片含有多种药用成分，如具有利尿、润滑、润肤作用的蒺藜乙酯，扁豆乙酯、齐墩果醇酸以及多种呋喃香豆素如补骨脂素、佛手柑内酯、马袂素、-谷甾醇等。日本学者报道，无花果水浸提液及其结晶体具有降低血压作用。高血压病人体内血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE）活性高。它催化血管紧张素Ⅱ的生成并使血管扩张肌舒缓激肽失活，造成血压升高。最近已从无花果乳汁液中提取出三种ACE抑制剂用于治疗高血压。

无花果中补骨脂素是“消痔液”的主要成份，它在无花果叶片中的含量以夏季最热季节最高，含量高达0.8%。如果以叶为原料生产这种药时应选择合适的采收季节。无花果乳汁液中含有多种酶其中蛋白水解酶（ficin）活性相当高，并可因条件变化而变构，以维持很高的酶活性。由于它的存在，当接触到皮肤时，会出现局部皮肤炎。但少量接触或者被稀释后可去除老化皮肤，长出新嫩皮肤病。故日本有用无花果叶浸水洗起美容作用之说。成熟无花果粉撒布于溃疡面或用乳汁调制泥状，贴敷疮疡，以去腐生肌。还可用乳汁调和点眼治疗角膜炎。